La profilaxis debe continuar todo el ao; la duracin de tal tratamiento es una situacin no resuelta. Probenecid disminuye extraordinariamente la secrecin tubular de las penicilinas, pero no constituye el nico factor que explica las elevadas concentraciones plasmticas del antibitico despus de administrado. La amoxicilina es ms efectiva y acta contra una amplia gama de microbios patgenos. AL, de Castro El imipenem y la cilastatina tienen una semivida ~1 h. Cuando se administra junto con la cilastatina, en la orina se recupera ~70% del imipenem administrado en forma de frmaco activo. En comparacin con otras penicilinas resistentes a penicilinasa, no son activas contra Listeria monocytogenes y especies de Enterococcus. El espectro antimicrobiano del frmaco, en consecuencia, corresponde al de la carbenicilina. Es hidrolizado rpidamente por la dipeptidasa que se encuentra en el borde en cepillo del tbulo renal proximal. La absorcin es ms eficaz cuando se les ingiere con el estmago vaco; de preferencia se les administra 1 h antes o 2 h despus de las comidas para asegurar una mayor absorcin. La semivida de eliminacin de la penicilina G es de unos 30 minutos en adultos normales. A pesar de que algunas de ellas pueden ser clasificadas segn su estructura qumica, farmacologa clnica, resistencia a la -lactamasa o espectro antimicrobiano, es muy til el sistema de clasificacin aceptado por generaciones, aunque es algo arbitrario (cuadro 53-3). Por desgracia, muchos tipos de bacterias son resistentes a su actividad. Algunas reacciones maculopapulosas y eritematosas pudieran provenir de complejos txicos de antgeno/anticuerpo de anticuerpos IgM con especificidad para determinante mayor. Spratt TR. Los lactantes con sfilis congnita identificada al nacer o durante el periodo posnatal deben recibir durante 10 das, como mnimo, 50 000 unidades/kg diariamente de penicilina G acuosa en dos fracciones o 50 000 unidades/kg de penicilina G procanica en una sola dosis diaria (Tramont, 2005). La ampicilina (con gentamicina en el sujeto inmunodeprimido, con meningitis) y la penicilina G son los frmacos ms indicados para tratar las infecciones causadas por L. monocytogenes. MB, Wallace Muchos pacientes que sealan el antecedente de alergia a la penicilina deben ser tratados con un tipo diferente de antibitico. Se alcanzan concentraciones teraputicas fcilmente en tejidos y secreciones como el lquido sinovial, el pleural, el pericrdico y la bilis. A, Marchigiani . Penicilina semisinttica (cuadro 53-1), muy similar a la carbenicilina, pero su actividad es dos a cuatro veces mayor contra P. aeruginosa. Si la concentracin de penicilina G en LCR rebasa los 10 g/ml es frecuente que aparezca disfuncin grave del SNC. J, Alcaide En comparacin con la ampicilina su absorcin es ms rpida y completa. Las alteraciones en dos PBP (1A y 2X) que disminuyen su afinidad por las cefalosporinas vuelven a los neumococos resistentes a las cefalosporinas de tercera generacin, porque las otras tres PBP de alto peso molecular de manera inherente tienen poca afinidad (Spratt, 1994). Aztreonam se administra por vas intramuscular o intravenosa y las concentraciones mximas en el plasma son, en promedio, casi 50 g/ml despus de aplicar una dosis intramuscular de 1 g. La semivida de eliminacin es de 1.7 h y gran parte del frmaco se recupera sin modificaciones en la orina. Sin embargo, la penicilina G tiene una actividad cinco a 10 veces mayor que la V contra especies de Neisseria sensibles a las penicilinas y contra algunos anaerobios. Los niveles de frmaco en sangre son elevados y estables con la administracin de Amoxicilina. CJ, Wright DM, Richwald Las reacciones alrgicas complican 0.7 a 4% de todos los ciclos teraputicos. Otras cefalosporinas son mucho menos txicas y cuando se utilizan por s mismas en dosis recomendadas rara vez producen efectos txicos graves en riones. Los neumococos resistentes a penicilina son especialmente frecuentes en poblaciones de nios, como aquellos que acuden a guarderas. M, Minguez Mena Las bombas de expulsin de mltiples frmacos abarcan las membranas interna y externa de las bacterias gramnegativas. A, et al. La amoxicilina acta mediante la reticulacin de las cadenas polimricas de peptodoglicano, mientras que la ampicilina acta sobre la enzima transpeptidasa que forma las membranas que protegen a las bacterias. The penicillins They are used to treat infections caused by bacteria. Se obtienen resultados similares con una sola inyeccin diaria de penicilina G procanica durante el mismo lapso. La ampicilina se usa para tratar determinadas infecciones que son ocasionadas por una bacteria como la meningitis (infeccin de las membranas que rodean el cerebro y la columna vertebral); e infecciones de la garganta, senos nasales, pulmones, rganos reproductivos, tracto urinario y tracto gastrointestinal. Su frmula estructural se incluye en el cuadro 53-1. Dichos antibiticos son ms activos contra bacterias en la fase logartmica de crecimiento y muestran escasos efectos en los microorganismos, en la fase estacionaria, cuando no se necesitan sintetizar compuestos de la pared celular. GA, Munoz-Price An error has occurred sending your email(s). En el caso de dichas infecciones se considera que la vancomicina es el frmaco ms indicado, aunque tambin ha comenzado a aparecer resistencia de nivel intermedio (Centers for Disease Control and Prevention, 2004). Nikaido Muchos de los neumococos tambin son resistentes a las cefalosporinas de tercera generacin. Es ms activa que esta ltima contra E. faecalis. La penicilina es sinttica, penetra menos y por lo tanto es menos efectiva. El jugo gstrico con pH de 2 destruye rpidamente el antibitico. A intervalos mensuales se practicar un estudio serolgico para detectar sfilis durante al menos cuatro meses despus. La oftalma del recin nacido tambin debe ser tratada con ceftriaxona durante siete a 10 das (25 a 50 mg/kg al da por va intramuscular o intravenosa). Seminarios Infecciones Respiratorias | PDF | Examen fsico | Penicilina Cuantificacin de las penicilinas. La incidencia de erupciones cutneas al parecer alcanza su mximo despus de utilizar ampicilina, con una frecuencia cercana a 9%; en casi todos los sujetos con mononucleosis infecciosa aparecen erupciones despus de administrar el antibitico mencionado. Actividad antimicrobiana. Sin embargo, son susceptibles a la degradacin por KPC y las metalo--lactamasas (Jacoby y Munoz-Price, 2005; Jones et al., 2008; Walsh, 2008). Los antibiticos lactmicos destruyen bacterias susceptibles. NF Es posible producir algunas penicilinas naturales, segn la composicin qumica del medio de fermentacin utilizado para cultivar Penicillum. Tambin son eficaces por va oral cefdinir y cefditorn. Administrada conforme a las dosis recomendadas para adultos, de 2 g por va intravenosa cada 12 h, logra concentraciones sricas mximas en seres humanos que van de 126 a 193 g/ml. La enfermedad del suero causada por penicilina puede persistir una semana o ms. sinergia y antagonismo entre los distintos antibacterianos. Una vez que se alcanzan dosis completas habr que interrumpir el uso del antibitico e iniciarlo de nuevo, porque pueden reaparecer las reacciones inmediatas (para detalles consultar Weiss y Adkinson, 2005). Las -lactamasas de bacterias gramnegativas estn codificadas en cromosomas o en plsmidos, y pueden ser de tipo constitutivo o inducible. Como suele utilizarse, dicho trmino denota resistencia de tales bacterias a todas las penicilinas y cefalosporinas resistentes a penicilinasa. Infecciones por meningococos. Una vez absorbida, la penicilina V se distribuye en el cuerpo y se excreta por los riones en una forma semejante a la que ocurre con la penicilina G. Administracin parenteral de penicilina G. Despus de la inyeccin intramuscular, en cuestin de 15 a 30 minutos se alcanzan concentraciones mximas en plasma, cifra que disminuye con rapidez porque la semivida de dicho antibitico es de 30 minutos. Los medicamentos pueden ser miles de veces ms potentes cuando se les evala con pequeos inculos bacterianos que cuando se les estudia contra un cultivo con innumerables microorganismos. La desensibilizacin tambin se puede realizar con la administracin oral de penicilina. MM, et al. A pesar de que existe la resistencia por parte de microorganismos, las penicilinas constituyen todava uno de los grupos de antibiticos ms importantes. La principal diferencia entre los dos es que la azitromicina debe tomarse al menos una hora antes de la comida o dos horas despus de una comida.. Diferencias en contraindicaciones. La carbenicilina fue la primera penicilina con actividad contra P. aeruginosa y algunas cepas de Proteus resistentes a la ampicilina. Con raras excepciones, los meningococos son muy sensibles a la penicilina G. La gran mayora de las cepas de Corynebacterium diphtheriae es sensible a la penicilina G, pero algunas son muy resistentes. La resistencia bacteriana contra los lactmicos sigue en aumento con un ritmo impresionante. Se supone que la glucosiltransferasa est incluida parcialmente dentro de la membrana. A menudo los frmacos mencionados se administran junto con un inhibidor de la -lactamasa como el clavulanato o el sulbactam para evitar la hidrlisis por lactamasas de clase A. Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica, 12e. 2006. A, et al. Una de sus caractersticas notables es que muestra escasa reactividad cruzada alrgica con antibiticos lactmicos , con la posible excepcin de la ceftazidima (Perez-Pimiento et al., 1998), con la cual guarda notable semejanza estructural. Penicilina G Fenoximetilpenicilina: Penicilina V (derivado del ac fenoxiactico) . En ocasiones es la nica anormalidad, y el nmero de eosinfilos puede ser 10 a 20% del nmero total de leucocitos circulantes. Treatment failure with use of a third-generation cephalosporin for penicillin-resistant pneumococcal meningitis: Case report and review. Las penicilinas son eliminadas en forma rpida, en particular por filtracin glomerular y secrecin tubular renal, de modo que sus semividas en el cuerpo son breves, de 30 a 90 min, tpicamente. El enlace cruzado es catalizado por la transpeptidasa, enzima que inhibe las penicilinas y las cefalosporinas; NAM, cido N-acetilmurmico; NAG, N-acetilglucosamina. Es esencial el desbridamiento adecuado de las zonas infectadas. Excrecin. La clasificacin por generaciones se basa en caractersticas generales de la actividad antimicrobiana (Andes y Craig, 2005). A comparison of ceftriaxone and cefuroxime for the treatment of bacterial meningitis in children. El esquema preferido es la ingestin de penicilina V, 500 mg cada 6 h durante 10 das. 53-5). 53-5); se trata de un mecanismo importante de la resistencia de P. aeruginosa, E. coli y Neisseria gonorrhoeae a lactmicos . Bombas de expulsin de antibiticos de las bacterias gramnegativas. Son los frmacos ms indicados en el tratamiento de meningitis causada por H. influenzae, S. pneumoniae sensible, N. meningitidis y otras bacterias entricas gramnegativas. Tratamiento del paciente con potencial de alergia a la penicilina. Intervienen muchos factores; entre ellos estn el mayor nmero de microorganismos relativamente resistentes en una gran poblacin, la cantidad de -lactamasa producida y la fase de crecimiento del cultivo. Es muy similar su actividad contra las Enterobacteriaceae, pero su caracterstica definitoria es su actividad excelente contra Pseudomonas y otras bacterias gramnegativas. Sin embargo, la aparicin de lactamasas de amplio espectro amenaza con aminorar la utilidad de tales agentes (Jacoby y Munoz-Price, 2005; Walsh, 2008). La artritis gonoccica, las infecciones gonoccicas diseminadas, con lesiones cutneas, y la gonococcemia, deben ser tratadas con 1 g de ceftriaxona al da, por va intramuscular o intravenosa durante siete a 10 das. Diez aos ms tarde, se sintetiz la penicilina como agente teraputico con accin sistmica gracias a la investigacin concertada de un grupo de cientficos de la Universidad de Oxford, encabezados por Florey, Chain y Abraham. La insuficiencia cardiaca congestiva puede ser consecuencia de la administracin excesiva de sodio. Cada 5 ml de SUSPENSIN contienen: . Se ha sugerido continuar la profilaxis durante toda la vida, pues se han observado casos de fiebre reumtica aguda en la quinta y la sexta dcadas de la vida. Las cefalosporinas han generado casos raros de depresin de mdula sea, caracterizada por granulocitopenia. Uno de los microorganismos ms sensibles es Treponema pallidum. La diarrea puede ser consecuencia de la administracin de las cefalosporinas y puede ser ms frecuente con el uso de cefoperazona, tal vez por su mayor excrecin por la bilis. En Estados Unidos la piperacilina ha desplazado a la carbenicilina. No son eficaces contra muchas cepas de S. aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella y L. monocytogenes. Los abscesos cerebrales a menudo contienen varias especies de anaerobios y muchas autoridades prefieren tratar dichos trastornos con dosis altas de penicilina G (20 millones de unidades al da) ms metronidazol o cloranfenicol. La cadena lateral (cuadro 53-1) es la estructura de la cual dependen muchas de las caractersticas antibacterianas y farmacolgicas de cada tipo particular de penicilina. La inhibicin de las transpeptidasas hace que se formen esferoplastos y que surja la lisis rpida. Los trastornos mencionados, a pesar de ser poco comunes, deben ser tratados con penicilina G si son causados por S. pyogenes; todos los das por la vena se administran dosis de 12 a 20 millones de unidades durante dos a cuatro semanas. Acta inhibiendo las enzimas involucradas en la construccin de las paredes celulares bacterianas y activando otras enzimas que rompen estas barreras protectoras.
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